Естрадіол - стероїдний гормон з максимальною естрогенною активністю. Циркулює в крові здебільшого пов'язаний з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). У жінок виробляється переважно в яєчниках, а також в сітчастій зоні кори надниркових залоз, в невеликих кількостях утворюється в ході периферичного перетворення андрогенних гормонів. Контроль секреції здійснюється фоллікулостимулюючим гормоном (ФСГ), лютеїнізуючим гормоном (ЛГ) і пролактіном, під час вагітності, що активує дію хоріонічного гонадотропіна. У чоловіків естрадіол утворюється в сім'яниках, в корі надниркових залоз, значна частина - в периферичних тканинах за рахунок перетворення андрогенів.
У жіночому організмі естрадіол забезпечує формування статевої системи за жіночим типом, розвиток жіночих вторинних статевих ознак у пубертатному періоді, становлення і регуляцію менструальної функції, забезпечує формування підшкірної жирової клітковини за жіночим типом. Естрадіол пов'язаний з формуванням психофізіологічних особливостей жіночої статевої поведінки. Для прояву ефектів естрадіолу істотним є його співвідношення з тестостероном.
Гормони даної групи відповідають за розвиток вторинних статевих ознак і визначають характерні фізичні та психічні особливості жінок. Естрогени викликають закриття епіфізарних точок росту.
Підвищена концентрація естрадіолу надає виражений вплив на вміст плазматичних білків, в тому числі транспортних. Він підвищує рівень ГЗСГ, кортикостероїдзв'язуючого глобуліну, ТЗГ, що викликає підвищення в плазмі загальної концентрації відповідних гормонів при вагітності. Естрогени збільшують концентрацію білків, що зв'язують мідь і залізо, ліпопротеїдів високої щільності, збільшують здатність згортання крові. Вони впливають на обмін кісткової тканини, прискорюють лінійне зростання у дівчаток, знижують кісткову резорбцію. На рівні нирок естрогени сприяють затримці натрію і води в організмі.
Рівень естрадіолу залишається низьким на початку і середині фолликулінової фази менструального циклу. За 3-5 днів до виникнення піку ЛГ рівень естрадіолу починає зростати і досягає максимальних значень за 12 годин до піку ЛГ. Після різкого падіння до найменших значень, які спостерігаються через 48 годин після піку ЛГ, рівень естрадіолу починає знову підніматися (двофазна прогресія). Максимальна концентрація досягається на 9-й день після овуляції, і потім до кінця циклу концентрація гормону знову падає в міру атрезії жовтого тіла.
Добові коливання концентрації естрадіолу в сироватці крові пов'язані з ритмом секреції ЛГ: максимум припадає на період з 15 до 18 годин, а мінімум - між 24 і 2 годинами ночі. У дитячому віці естрадіол секретується в незначних кількостях, його вміст зростає під час пубертату. У жінок дітородного віку рівень естрадіолу в сироватці крові і плазмі залежить від фази менструального циклу. На початку циклу концентрація естрадіолу повільно зростає. Найбільш високий рівень естрадіолу є в пізню фолікулярну фазу. Овуляція настає через 24-36 годин після виникнення надпорогового рівня естрадіолу. Після овуляції рівень гормону знижується, виникає другий, менший за амплітудою, підйом. Потім настає спад концентрації гормону, що триває до кінця лютеїнової фази. Під час вагітності концентрація естрадіолу в сироватці і плазмі крові наростає до моменту пологів, а після пологів повертається до норми на 4-й день. З віком у жінок спостерігається зниження концентрації естрадіолу. У постменопаузі концентрація естрадіолу знижується до рівня, що спостерігається у чоловіків.