Эстрадиол - стероидный гормон с максимальной эстрогенной активностью. Циркулирует в крови большей частью связанным с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). У женщин вырабатывается преимущественно в яичниках, а также в сетчатой зоне коры надпочечников, в небольших количествах образуется в ходе периферического преобразования андрогенных гормонов. Контроль секреции осуществляется фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ), лютеинизирующим гормоном (ЛГ) и пролактином, во время беременности активирующее воздействие оказывает хорионический гонадотропин. У мужчин эстрадиол образуется в семенниках, в коре надпочечников, значительная часть - в периферических тканях за счет преобразования андрогенов.
В женском организме эстрадиол обеспечивает формирование половой системы по женскому типу, развитие женских вторичных половых признаков в пубертатном периоде, становление и регуляцию менструальной функции, обеспечивает формирование подкожной жировой клетчатки по женскому типу. Эстрадиол связан с формированием психофизиологических особенностей женского полового поведения. Для проявления эффектов эстрадиола существенным является его соотношение с тестостероном.
Гормоны данной группы отвечают за развитие вторичных половых признаков и определяют характерные физические и психические особенности женщин. Эстрогены вызывают закрытие эпифизарных точек роста.
Повышенная концентрация эстрадиола оказывает выраженное влияние на содержание плазматических белков, в том числе транспортных. Он повышает уровень ГСПГ, кортикостероидсвязывающего глобулина, тироксинсвязывающего глобулина, что вызывает повышение в плазме общей концентрации соответствующих гормонов при беременности. Эстрогены увеличивают концентрацию белков, связывающих медь и железо, липопротеидов высокой плотности, увеличивают свертывающую способность крови. Они оказывают действие на обмен костной ткани, ускоряют линейный рост у девочек, снижают костную резорбцию. На уровне почек эстрогены способствуют задержке натрия и воды в организме.
Уровень эстрадиола остается низким в начале и середине фолликулиновой фазы менструального цикла. За 3-5 дней до возникновения пика ЛГ уровень эстрадиола начинает расти и достигает максимальных значений за 12 часов до пика ЛГ. После резкого падения до наименьших значений, наблюдаемых спустя 48 часов после пика ЛГ, уровень эстрадиола начинает снова подниматься (двухфазная прогрессия). Максимальная концентрация достигается на 9-й день после овуляции, и затем к концу цикла концентрация гормона вновь падает по мере атрезии желтого тела.
Суточные колебания концентрации эстрадиола в сыворотке крови связаны с ритмом секреции ЛГ: максимум приходится на период с 15 до 18 часов, а минимум - между 24 и 2 часами ночи. В детском возрасте эстрадиол секретируется в незначительных количествах, его содержание нарастает во время пубертата. У женщин детородного возраста уровень эстрадиола в сыворотке крови и плазме зависит от фазы менструального цикла. В начале цикла концентрация эстрадиола медленно возрастает. Наиболее высокий уровень эстрадиола отмечается в позднюю фолликулярную фазу. Овуляция наступает через 24-36 часов после возникновения надпорогового уровня эстрадиола. После овуляции уровень гормона снижается, возникает второй, меньший по амплитуде, подъем. Затем наступает спад концентрации гормона, продолжающийся до конца лютеиновой фазы. Во время беременности концентрация эстрадиола в сыворотке и плазме крови нарастает к моменту родов, а после родов возвращается к норме на 4-й день. С возрастом у женщин наблюдается снижение концентрации эстрадиола. В постменопаузу концентрация эстрадиола снижается до уровня, наблюдаемого у мужчин.